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澳大利亚阿德莱德大学最近宣布,治疗2型糖尿病的药物研发取得了新的进展。有望开发更安全、更有效的新药,以减少现有口服降糖药的副作用,减少胰岛素注射的必要性。

阿德莱德大学的研究人员首次展示了未来的糖尿病药物如何在分子水平和靶向作用上治疗糖尿病。这些新药与普通糖尿病药物二甲双胍有不同的作用机制。二甲双胍作用于肝脏以减少葡萄糖合成,而新药作用于一种叫做PPARγ蛋白的核激素受体,这种受体分布在全身脂肪组织中。它刺激其活动以增加身体对胰岛素的敏感性,并改变脂肪和糖的代谢以降低血糖。

澳大利亚在开发2型糖尿病新药方面取得进展

阿德莱德大学的研究人员约翰·布鲁宁说:“2型糖尿病的特点是对胰岛素有抵抗力,其次是高血糖症,这会导致病情恶化。”。“患有严重糖尿病的人通常注射胰岛素,这具有一定的风险,并且注射剂量难以掌握。因此,对于患者来说,摆脱胰岛素注射和口服药物将是一个非常有价值的方向。”

这两项研究是与佛罗里达斯克里普斯研究所和澳大利亚弗林德斯大学合作进行的。在第一项研究中,研究人员制作了14种不同版本的药物,能够部分或完全激活PPARγ受体蛋白,并发现了该药物对PPARγ受体蛋白最有效的部分,从而获得了设计改进药物的信息。

在第二项研究中,研究人员利用x光结晶学首次证明了一种名为瑞沃格列酮的新药如何与PPARγ受体蛋白结合并完全激活它。与其他类似药物相比,这种新药副作用较少。

弗林德斯大学医学院的研究员拉贾帕克萨博士说,展示这种化合物如何与其靶标相互作用是设计副作用更少的更有效药物的关键一步。

来源:联合新闻网

标题:澳大利亚在开发2型糖尿病新药方面取得进展

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